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新藥 Tirzepatide(商品名Mxxxjxxo,猛XX) 是種新型的 GIP 和 GLP-1 雙重受體作用劑,被批准作為飲食和運動的輔助手段,用於改善成人 第2型糖尿病 患者的血糖控制。多項 SURPASS 臨床試驗 中針對第二型糖尿病的療效和安全性數據,將其與其他 GLP-1 受體作用劑進行了比較。
SURMOUNT-1 試驗 的結果,該試驗評估了 Tirzepatide 在 肥胖或超重 且沒有糖尿病的成人中的療效,證明了其在 體重減輕 方面的 顯著且持續 的效果,並觀察到心臟代謝指標有所改善。 Tirzepatide 在治療第二型糖尿病和肥胖方面的雙重益處。
Tirzepatide(商品名 Mounjaro)是一種 GIP/GLP-1 雙受體作用劑(Rrecptor Agonists, RAs),以皮下注射給藥。其藥物動力學參數如下:
吸收與分佈:
皮下注射後,藥物在血漿中達到最高濃度(T max )的時間範圍是 8 到 72 小時。平均絕對生體可用率為 80%,且不受注射部位(腹部、大腿或上臂)的影響。
Tirzepatide 與血漿白蛋白高度結合,結合率達 99%。
藥物穩態分佈體積約為 10.3 L。
代謝與排泄:
Tirzepatide 的代謝涉及肽骨架的蛋白水解裂解、C20 脂肪二酸部分的 β-氧化,以及醯胺水解作用。
其平均消除半衰期約為 5 天,支持每週注射一次的給藥頻率。
平均清除率為 0.061 L/小時。藥物代謝產物主要經由尿液和糞便排泄,在尿液或糞便中未發現完整的 Tirzepatide。
尚無特殊族群之影響:研究結果,在年齡、性別、種族、民族、體重,以及腎或肝損傷對 Tirzepatide 的藥物動力學參數沒有臨床相關的影響
 
		  	      
       
		                   
		                   
		                   
		                   
		                  